zeftera.ru.

Хумира раствор

Состав
работающее вещество:
0,8 мг раствора имеют 40 миллиграмм адалимумаба;
дополнительные вещества: лекарство (Е421), кислоты апельсиновой моногидрат, натрия цитрат, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия хлорид, полисорбат- 80, жидкость для инъекций, натрия гидроксид. Если вас интересует Хумира, обратитесь на сайт piluli.info.

Описание
Тусклый земной раствор от сквозного до опалесцирующего, без видных подключений.

Фармакотерапевтическая команда
Иммуносупрессанты. Ингибиторы условия некроза опухоли-альфа. Адалимумаб.
Код ATX: L04A В04.

Фармакологические свойства
Хумира® (адалимумаб) — это рекомбинантный иммуноглобулин (IgG1) человека, моноклональное антитело, которое имеет лишь пептидные очередности человека. Хумира® была основана по технологии фагового отражения, которое сделало возможным получить отличительные лишь для человека вариабельные области трудных и легких цепей, которые показывают собственную специфика по отношению к причине некроза опухоли (ФИО), и трудную цепь IgG1 человека и очередность легких цепей каппа-типа. Хумира® вяжется с повышенной ступенью сродства и спецификой с растворимым ФНО-альфа, а не с лимфотоксином (ФНО-бета). Хумира® выполняется за счет получения рекомбинантной ДНК в экспрессирующей системе клеток млекопитающих. Состоит из 1300 аминокислот, молекулярная масса составляет около 148 килодальтон.
Адалимумаб нестандартно вяжется с ФНО и нейтрализует химические результаты ФНО, закрывая его взаимодействие с р55 и р75 сенсорами ФНО на плоскости клетки. ФНО — это натуральный цитокин, участвующ в стандартных воспалительных и защитных реакциях организма. Высокие значения ФНО находят в синовиальной воды больных с ревматоидным артритом (РА), полиартикулярным ювенильным ревматоидным артритом (пЮРА), псориатическим артритом (ПсА) и анкилозирующим спондилитом (Спец). ФНО играет значительную роль в формировании болезненного воспаления и разрушении тканей суставов, являющиеся отличительными для этих болезней. Высокие значения ФНО замечаются также в псориатических бляшках. Применение целебного средства Хумира® у больных с бляшечным псориазом может понижать нажим эпидермиса и инфильтрацию воспалительными клетками. Связь между данными фармакодинамическими результатами и механизмами, за счет которых Хумира® показывает собственную тяжелую результативность, неведома.

Адалимумаб преобразует также химические встречные реакции, которые индуцируются или регулируются ФНО, включая изменения значений молекул адгезии, отвечающих за миграцию лейкоцитов (ELAM-1, VCAM-1 и ICAM-1 при IC501-2 х 10-10 М).

Фармакодинамика

У больных с РА Хумира® влекла к стремительному понижению, сравнивая с начальными параметрами, значений признаков резкой фазы воспаления (С-реактивного белка (СРБ), сывороточных цитокинов (IL-6) и скорости оседания эритроцитов (Скорость)). Понижение значений СРБ отслеживалось также и у больных с пЮРА, болезнью Крона и язвенным колитом вместе с существенным понижением экспрессии ФНО-альфа и воспалительных маркеров, таких как лейкоцитарный резус-фактор (HLA-DR) и миелопероксидаза (МРО), в тучном кишечном тракте у больных с болезнью Крона. Также отслеживалось понижение значений матриксных металлопротеиназ (ММР-1 и ММР-3) в сыворотке крови, вызывающих ремоделирование тканей, что служит прототипом уничтожения хряща. У больных с РА, ПсА и Спец довольно часто отмечается от слабой до умеренной стадии тяжести анемия и лимфоцитопения, и повышение числа нейтрофилов и тромбоцитов. При использовании целебного средства Хумира® как правило отмечается усовершенствование этих гематологических свойств постоянного воспаления.

Фармакокинетика

Абсорбция

После единовременного парентерального внедрения 40 миллиграмм целебного средства Хумира® 59 здоровым добровольцам абсорбция и расположение адалимумаба были неспешными, с достижением средней предельной концентрации в сыворотке крови примерно через 5 суток после внедрения. Средняя безусловная биодоступность адалимумаба, вычисленная в 3-х исследовательских работах, после приема разовой дозы 40 миллиграмм подкожно составляла 64%.

Расположение и выведение

Фармакокинетика адалимумаба после единовременного парентерального внедрения в порциях от 0,25 до 10 миллиграмм/г исследовалась в нескольких исследовательских работах. Размер расположения (Vss) составлял от 4,7 до 6,0 л, который показывает на то, что адалимумаб делится приблизительно поровну между сосудистым и внесосудистым местом. Адалимумаб вводится медлительно, с дорожным просветом как правило не превосходящим 12 мг/ч. Средний оконечный момент полувыведения составлял приблизительно 2 недели, находясь в спектре от 10 до 20 дней. Дорожный просвет и момент полувыведения были сравнительно прежними в спектре доз, которые исследовались, а оконечный момент полувыведения после парентерального и парентерального внедрения был похожим. Концентрации адалимумаба в синовиальной воды у больных с РА составляли 31-96% от уровня в сыворотке крови.

Фармакокинетика адалимумаба в сбалансированном пребывании

Скопление адалимумаба была прогнозируемой, обосновываясь на уровне полувыведения после парентерального внедрения целебного средства Хумира® в дозе 40 миллиграмм 1 раз в 2 недели больным с РА. Сбалансированные концентрации составляли от 5 мкг/мг (без сопутствующего использования метотрексата) до 8 — 9 мкг/мг (с метотрексатом), как следствие. Концентрации адалимумаба в сыворотке крови в сбалансированном пребывании увеличивались пропорционально подкожно внедренной дозе 20, 40 и 80 миллиграмм 1 раз в 2 недели или раз в неделю. В долгих исследовательских работах (не менее 2 лет) изменения дорожного просвета со временем не найдено.

У больных с псориазом средняя сбалансированная концентрация составляла 5 мкг/мг на протяжении монотерапии адалимумабом в дозе 40 миллиграмм 1 раз в 2 недели.
У больных с грязным гидраденитом после внедрения целебного средства Хумира® в дозе 160 миллиграмм на неделе 0 с дальнейшим внедрением дозы 80 миллиграмм на неделе 2, концентрация в сыворотке крови составляла, примерно, от 7 до 8 мкг/мг на неделе 2 и неделе 4. Средняя сбалансированная концентрация с 12 недели до 36 недели составляла, примерно, от 8 до 10 мкг/мг в процессе внедрения целебного средства Хумира® в дозе 40 миллиграмм каждую неделю. Воздействие адалимумаба на молодых людей с грязным гидраденитом было установлено при помощи фармакокинетического прогнозирования и симуляции, сформированной на фармакокинетике в прочих свидетельствах для детей (бляшечный псориаз у детей, первозданный ревматический артрит, болезнь Крона у детей, энтезит-ассоциированный артрит), Ожидается, что при следовании подходящего режима дозирования для молодых людей с грязным гидраденитом — 40 миллиграмм каждые 2 недели будет снабжен уровень адалимумаба в сыворотке крови, аналогичный тому, который отмечается у взрослых больных с грязным гидраденитом при приеме 40 миллиграмм каждую неделю.

У больных с увеитом после внедрения целебного средства Хумира® в базовой дозе 80 миллиграмм на неделе 0 с дальнейшим внедрением 40 миллиграмм 1 раз в 2 недели, начиная с недели 1, средняя сбалансированная концентрация составляла приблизительно от 8 до 10 мкг/мг.

У больных с болезнью Крона после внедрения целебного средства Хумира® в дозе 160 миллиграмм на неделе 0 с дальнейшим внедрением дозы 80 миллиграмм на неделе 2 концентрация в сыворотке крови составляла приблизительно 12 мкг/мг на неделе 2 и на неделе 4. Средняя сбалансированная концентрация составляла приблизительно 7 мкг/мг на неделе 24 и неделе 56 у больных с болезнью Крона после внедрения целебного средства Хумира® в поддерживающей дозе 40 миллиграмм 1 раз в 2 недели.

У больных с язвенным колитом после внедрения целебного средства Хумира® в дозе 160 миллиграмм на неделе 0 с дальнейшим внедрением дозы 80 миллиграмм на неделе 2 концентрация в сыворотке крови составляла приблизительно 12 мкг/мг на протяжении индуктивной терапии. Средняя сбалансированная концентрация составляла приблизительно 8 мкг/мг у больных с язвенным колитом после внедрения целебного средства Хумира® в поддерживающей дозе 40 миллиграмм 1 раз в 2 недели.

Популяционный фармакокинетический тест данных у не менее 1300 больных с РА нашел линию к увеличению видного дорожного просвета адалимумаба с увеличением массы тела. Принимая во внимание коррективы сравнительно разницы массы тела выявлено, что пол и возраст имеют максимальное воздействие на дорожный просвет адалимумаба. Значения свободного адалимумаба (не сопряженного с антиадалимумабными антителами, ААА) в сыворотке крови были ниже у больных, у которых определялись ААА.

После парентерального внедрения 40 миллиграмм адалимумаба каждые 2 недели у взрослых больных с нерентгенологическим осевым спондилоартритом средняя сбалансированная концентрация (± SD) составляла 8,0 ± 4,6 мкг/мг на 68 неделе.
Популяционный тест фармакокинетики и фармакокинетического/фармакодинамического прогнозирования и симуляции предвещали сравнимое влияние и результативность адалимумаба у больных, принимавших 80 миллиграмм каждую неделю сравнивая с 40 миллиграмм в месяц (включая взрослых больных с РА, Годов, Бык, БК или БП, молодых людей старше 12 лет с Годов и детей с БК и массой тела ? 40 г).

Оставить комментарий